girniy.ru 1 2 ... 6 7




Предмет, задачи, методы фармакологии.

Фармакология – наука, изучающая действие лекарственных веществ в организме человека и животных.

Задачи – изучение известных лекарственных препаратов. Изыскание новых лекарственных средств.

Методы: физиолгические, бихимические, химические, гистологические, патофизиологические, иммунологические, методы моделирования патологических состояний на животных.


2. Рецепт – письменное обращение врача к аптечному работнику с просьбой приготовить и отпустить лекарственный препарат.

Врач несет юридическую ответственность за последствия, которые могут возникнуть в связи с неправильным дозированием или назначением препарата.

Рецепт выписывается на специальном рецептурном бланке, на латинском языке, четко, ясно, без исправлений.

Назначение пишется на языке той национальности, где прописывается рецепт.

На одном рецептурном бланке можно выписать одно ядовитое или сильнодействующее лекарственное вещество, в остальных случаях не более двух прописей.

Лекарственные препараты, содержащие ядовитые или сильнодействующие вещества должны иметь штамп, печать лечебного учреждения и личную печать врача. Наркотические лекарственные средства выписываются на специальных рецептурных бланках розового цвета, находящихся на количественном учете в лечебном учреждении.


3.Пути введения лекарственных веществ в организм.

Существуют два пути введения – энтеральный (через ЖКТ) и парентеральный (минуя ЖКТ).

Энтеральный – через рот, под язык, в 12-перстную кишку, ректально, трансбуккально.

Под язык - нитроглицерин, валидол. Богатая сосудистая сеть. Резорбция быстрая. Нет воздействия факторов желудка.

Через рот – оральный путь с проглатыванием лекарственного вещества. Не самый эффективный путь. Действие вещества зависит от ряда факторов – наполнения желудка, содержания белков, жиров и т.д.


На скорость резорбции влияет перистальтика, гемодинамика, желудочный сок.

Не все препараты можно назначать. Местные осложнения – раздражение слизистой.

Ректальный путь – преимущества – нет воздействия факторов желудка, не проходит через портальную систему печени после первого всасывания, но могут раздражать слизистую кишки.

Пути всасывания – 1. пассивная диффузия – через мембрану клеток по градиенту концентрации. Это липофильные (неполярные вещества). 2.фильтрация – через поры мембран диффундирует вода, ионы, мелкие гидрофильные молекулы (мочевина). 3.Активный транспорт с участием транспортных систем клеточных мембран. Это всасывание гидрофильных (полярных) молекул, неорганических ионов, сахаров, аминокислот, пиримидинов. В том кишечнике всасывание пассивной диффузией, реже активный транспорт.4. пиноцитоз.

Всасывание зависит от состояния слизистой кишечника, моторики и рН среды.

Скорость развития эффекта – зависти от всасывания, от прохождения веществ через мембраны, от состояния слизистой.


4. Парентеральный путь введения – минуя жкт (в\в,в\к,в\м,в\а,в\костно,в спинномозговую жидкость.

в\кожно – редко в анестезиологии, вакцины, пробы на лекарственные вещества.

п\кожно –резорбция медленно (масляные растворы). Нельзя вводить раздражающие и некротизирующие вещества.

в\мышечный – удобый, часто.

в\венный – эффект быстро, но могут быть флебиты, эмболии, препарат попадает сразу в кровь.

в\артериальное – действие через несколько секунд. Испоьлзуется в реанимации, редко, хирургическое вмешательства.

в\костный – при остеомиелите, при пересадке костного мозга.

Эндолюмбально, субарохноидально, субдурально – редко. Минует ГЭБ. Местные анестетики. Врачебные манипуляции.

Ингаляционный путь – средства для наркоза, бронхолитики, пеногасители, при заболеваниях легких и бронхов.


Накожный путь – в дерматологии, кардиологии.

Интраназально – адиурекрин (сухой питуитрин), капли в нос.


5Виды и особенности резорбции, транспорта и распределения лекарственных веществ в организме.

Резорбция зависит от адсорбции (при ингаляционном пути введения, подкожном, в/м и энтеральном), от рассасывания, всасывания, и физико-химических (размеры молекулы, размеры ионных каналов, липотропные свойства) свойств препарата.

Проникновение лекрственных веществ может быть пассивно, активно, путем обменной диффузии, пиноцитоза, локальной температуры, скорости кровотока и рН среды. Лучше резорбируются нейтральные вещества.

Транспорт и распределение лекарственных веществ.

Током крови лекарственное вещество доставляется до объекта воздействия – клетки мишени. Транспортные средства – альбумины и глобулины. Чем прочнее связь, тем длительнее действие.

Распределение – равномерное (высокая липоидотропность – наркозные вещества, общеклеточные яды), неравномерное – наличие гистогематических барьеров (ГЭБ защищает мозг от неблагоприятных воздействий, плацентарный барьер (тератогенное действие).


6. Биотрансформация – превращения, которым подвержено лекарственное вещество в организме. При этом лекарственное вещество может терять или приобретать свою активность. Местные анестетики в слабой щелочной среде ткани приобретают активность, сульфониламидные препараты – теряют свою активность в процессе ацетилирования в слабой щелочной среде.

Начинается биотрансформация с момента введения и продолжается до его выведения из организма. Активнее она протекает в печени. Гепатоциты содержат ряд ферментных систем и обеспечивают биотрансформацию.

Пути биотрансформации – окисление (микросомальное - цитохромы). Многие лекарственные вещества влияют на активность микросомальных ферментов печени (индукторы, ингибиторы).

7.Пути выведения лекарственных веществ.

Ингаляционный (легко летучие вещества, наркозные средства, всеми железами (соли тяжелых металлов), через ЖКТ (морфин), почки, желчь, молочной железой.

Осложнения, гингивиты, дерматиты, побочные эффекты.


8.Механизм действия лекарственных веществ.

1.Молекулярный (общий биологический). Как ключ к замку. Лекарственные вещества могут возбуждать или блокировать рецептор (холиномиметики, холиноблокаторы)

2.Клеточный – синаптотропные вещества (угнетаюшие, стимулирующие) средства для наркоза (на синапсы ЦНС) неизбирательно угнетают синапсы ЦНС.

3.Мембранотропное действие – способность препаратов изменять ионную проницаемость мембран (местные анестетики, противосудорожные, кардиотропные, сердечные гликозиды)

4.Энергетика клеток – вмешиваются в энергообразование клетки, могут стимулировать или угнетать энергообразование (средства для неингаляционного наркоза разобщают процессы сопряженного окислительного фосфорилирования, аналептики повышают энергетический обмен в клетках ЦНС).

5Антиметаболизм – когда лекарственные вещества являются структурными метаболитами (САП и ПАБК, противоопухолевые препараты).


9.Виды действия.

1. местное (обратимое, необратимое)

2.резорбтивное (главное, побочное, избирательное, неизбирательное, прямое, косвенное)

3.Рефлекторное (пары нашатырного спирта, раздражение рецепторов слизистой носа рефлекторно изменяет функцию дыхательного центра).


10. сенсибилизация – повышенная чувствительность организма к лекарственному веществ у при его повтором введении.

Экология.

Аллергическая реакция.

Могут быть немедленного и замедленного типов.

Гипосенсибилизирующие вещества – препараты кальция, симпатомиметики, глюкокортикриды, НПВС.Антигистаминные препараты, глюкокортикоиды.


Идиосинкразия – повышенная чувствительность организма к лекарственному веществу при первичном его введении (чаще генетически обусловленные)

Кумуляция – накопление.

Материальная- лекарственное вещество. (СГ)

Функциональная – эффект. (алкоголь)

11.Толерантность – устойчивость. Ослабление реакции организма на действие лекарственного препарата.

Может быть перекрестная толерантность ( разные группы, пенициллины и цефалоспорины).

Фармакокинетическая, фармакодинамическая.

Способы борьбы – неритмичное назначение, галопирующие (маленькая и большая) смена препарата.

12.Лекарственная зависимость.

Физическачая

Псикическая.

Факторы – лекарственное вещество, вызывающее состояние эйфории., Тип ВНД. Окружающая среда, социум.

13.Идиосинкразия – повышенная чувствительность организма на первичное введение препаратов (генетически обусловленная). Проявляется в виде аллергической реакции как немедленного так и замедленного типа действия.

Способы борьбы теже самые.

14.Лекарственная терапия.

Этиотропная – направлена на определенного возбудителя заболевания.

Патогенетическая терапия – направлено на причину заболевания.

Симптоматическая –на ликвидацию симптомов (жаропонижающая).

15. Зависимость от дозы и концентрации.

Доза – количество лекарственного вещества назначенного на прием. Разовые, суточные, курсовые, ударные.

Концентрация – количество лекарственного вещества в единице объема крови. САП.

Широта терапевтического действия – диапазон доз от минимальной терапевтической до максмальной терапевтической.

17.Роль психического фактора в действии лекарственных веществ.

Врач должен готовить больного к приему препарата – эксперименты с плацебо.


18.Роль экзогенных факторов.

- время суток,

сезон года.магнитные бури. Фазы луны, тип питания, стресс,

Синергизм – однонаправленность ав действии лекарственных веществ.

Виды – суммированный, потенцированный. Односистемный (одна точка приложения действия) Двухсистемный (разные точки приложения действия).

Антагонизм- разнонаправленность в действии лекарственных веществ.Может быть односторонний (атропин и пилокарпин). Двухсторонний (снотворный и кофеин). Односторонний (атропин и ацетилхолин).Двухсистемный (разные точки приложения действия (адреналин, пилокарпин).


22 Частная фармакология. Фармакология нервной системы.

Нейротропные средства.

Вещества, влияющие на афферентный отдел нервной системы.


Нейротропрные средства

Нейротропные средства центрального действия

В-ва,действующие на афферентный отдел нервной системы


Нейротропные средства периферического действия



В-ва, действующие на эфферентный отдел нервной системы



В-ва угнетающего действия

В-ва стимулирующего действия





-Местные анестетики

-Вяжущие

-Обволакивающие

-Адсорбирующие

Избирательного действия


Не избирательного действия



Раздражающие


-отхаркивающие

-желчегонные

-слабительные

-рвотные



Местные анестетики

Местные анестетики используют для получения местного обезболивания (местная анестезия).

Местная анестезия – временный функциональный паралич рецепторов афферентных нервов.


Классификация местных анестетиков



Сложные эфиры ПАБК

Замещенные амиды








  • Кокаин

  • Дикаин

  • Новокаин

  • Анестезин

  • лидокаин

  • тримекаин

  • бупивокаин

  • ультракаин

  • пиромекаин



Основное фармакологическое действие местных анестетиков – местное, местноанестезирующее, специфическое, действие.

Не специфическое действие– резорбтивное .

Причина местного обезболивания – утрата чувствительности болевыми рецепторами и нарушение передачи сигналов по афферентным нервам в ЦНС.

Местные анестетики нарушают процесс передачи электрического импульса от аксона в ЦНС.

Мембрана афферентных нервов трехслойная и состоит из фосфолипидов. Местные анестетики растворяются в жирах (липоидотропность), проникают внутрь клеточной мембраны и взаимодействуют с белковыми молекулами, открывающими ионные каналы – блокируют воротный механизм, препятствуя деполяризации, что является причиной главного специфического действия местных анестетиков.


Выраженность метноанестезирующего действия зависит от следующих факторов:

1.рН среды. В слабощелочной среде – местные анестетики превращаются в основания, обладающие липоидотропностью. В воспаленных тканях рН среды – кислая, поэтому М.А. действуют хуже. Лучшие из 2-х групп – замещенные амиды.

2.строение рецептора. Капсулированный рецептор – слабее чувствителен к действию анестетика, чем инкапсулированный (фато-пачиниевые тельца-тактильная чувствительность).

3.топографическое положение рецептора. Глубоко расположенные рецепторы менее чувствительны к действию местных анестетиков. (горькое-кислое-соленое-сладкое).

4.характер афферентного аксона. Миелинизированные аксоны – менее чувствительны к действию анестетика, чем не миелинизированные.

5.строение смешанного нерва. На самой периферии тонки болепроводящие аксоны, в глубине – толстые двигательные аксоны.

6.скорость кровотока. (добавление адреналина)

7.температура, время.


Виды анестезии.

1.Терминальная (поверхностная ) анестезия – анестетик наносится на поверхность слизистой, кожи. Эффект в ограниченном участке – в месте контакта. Область применения – стоматология, офтальмология, пульмонология. Препараты – лидокаин, кокаин, дикаин, анестезин.

2.Инфильтрационная анестезия – пропитывание ткани – послойное введение в ткань анестетика. Препараты – новокаин, тримекаин, лидокаин.

3.Проводниковая анестезия

3а – стволовая анестезия – в-во вводят в область нервного ствола из расчета на его диффузию в стволе, при этом вовлекается участок смешанного нерва и выключается вся область тела, получающая иннервацию от этого нерва. (1-2% р-ры для инъекций)

3б – спинальная анестезия – в –во вводя в спиномозговую жидкость(субарохноидально и эпидурально). При этих способах введения анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга соответственно. Препараты – новокаин, ультракаин, лидокаин, бупивокаин)



История

Кокаин – действующее начало (Erytroxylon coca), кустарник произрастает в Южной Америке.

Листья кокки снимают усталость. Кокаин – наркотик.

1860 год – кокаин выделен как алкалойд из листьв кокки

1879 год – Василий Константинович Анреп впервые обосновал способность кокаина вызывать местную

анестезию.

1884 год – предложили использовать кокаин для проведения офтальмологических

операций.(Косоуров,Келлер).

1905 год – синтезирован новокаин (Айргон).


Все эфиры – вещества короткого действия, т.к. разрушаются тканевыми эстеразами.

Идиосинкразия – повышенная чувствительность к лекарственным веществам. Нет перекрестной зависимости между группами эфиров и амидов.



следующая страница >>